La prevención y el tratamiento del cáncer es uno de los objetivos prioritarios de la comunidad médica desde hace varias décadas. Un nuevo descubrimiento podría tener la clave para avanzar en la lucha contra el cáncer.
Por primera vez, un equipo de científicos ha demostrado cómo una pequeña molécula se une una enzima que se activa en aproximadamente el 90% de todos los tipos de cáncer.
Inhibidores de la enzima telomerasa
Se trata de la enzima telomerasa, la cual se activa en la mayoría de los tumores. Curiosamente, a pesar de que la telomerasa juega un papel fundamental en la mayoría de los cánceres, no hay aún terapias que se dirijan a esta enzima en la práctica clínica.
Es más, la investigación y el desarrollo de pequeñas moléculas inhibidoras de la telomerasa va muy por detrás de otros enfoques debido a la falta de información estructural disponible sobre ella.
El diseño de fármacos basados en el conocimiento de esta estructura es una poderosa herramienta para el desarrollo de inhibidores altamente potentes y específicos, y podrían eliminar los efectos secundarios negativos que por lo general van asociados con las quimioterapias actuales.
Una nueva investigación del Instituto Wistar muestra exactamente cómo un inhibidor de la telomerasa altamente selectivo es capaz de unirse con la enzima, abriendo así la posibilidad de desarrollar más inhibidores de la telomerasa que podrían ser clínicamente efectivos en una amplia variedad de tipos de cáncer.
El papel de la telomerasa en el desarrollo del cáncer
La telomerasa es crítica durante el desarrollo del cáncer, ya que promueve la proliferación celular al permitir que las células pueden superar su el número de veces que una población de células se dividirá hasta que la división celular se detenga (límite de Hayflick).
Sin embargo, la telomerasa se apaga en los adultos y otros casos en los que el crecimiento del tejido -y, por lo tanto la división celular-, ya no es necesario para evitar la inestabilidad genómica en la no-proliferación de las células normales.
La división celular sin control es una característica del cáncer, por lo que no es de extrañar que las células cancerosas reactiven la telomerasa como medio para proliferar. Esta reactivación ocurre en aproximadamente el 90% de los cánceres, por lo que la telomerasa es un objetivo ideal en el tratamiento de esta enfermedad.
Los inhibidores de moléculas que se dirigen a la telomerasa ya se han desarrollado en el pasado y el mecanismo preciso de acción para cualquiera de estos inhibidores ha sido claro. Sin embargo, los esfuerzos para mejorar la eficacia de estos compuestos contra la telomerasa a través de modificaciones químicas se han visto obstaculizados por la falta de datos estructurales. Este nuevo estudio solucionar este problema.
Los investigadores se centraron en investigar la telomerasa transcriptasa (t), una subunidad clave de la telomerasa y descubrieron un inhibidor de la telomerasa experimental llamado BIBR1532. Los autores también demostraron que provoca un bloqueo que evita que la telomerasa actúe adecuadamente, lo que fuerza a las células cancerosas a dejar de proliferar.
Los hallazgos fueron publicados por la revista Structure.
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